Фармакокинетика

Фармакологический эффект развивается в месте инъекции. Пресинаптический захват и ретрогадный аксональный транспорт из места введения незначителен.

Продолжительность клинического эффекта составляет 4-6 мес. Восстановление нервно-мышечной активности происходит за счет развития новых аксонных отростков, которые образуют новые функциональные активные нервно-мышечные синапсы, что приводит в итоге к восстановлению мышечных сокращений.

При введении в терапевтических дозах Релатокс не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает существенных системных эффектов. Выводится почками в виде нетоксичных метаболитов.

Антитела к комплексу ботулинического токсина типа A с гемагглютинином образуются у 1-5 % пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение препарата в высоких дозах  и повторные инъекции малыми дозами через короткие промежутки времени. В случае образования антител к ботулиническому токсину типа A эффект последующей реакции может быть снижен.

Состав

В Релатоксе всего 1 действующее вещество – ботулотоксин, вырабатываемый болезнетворными бактериями. Остальные компоненты средства только стабилизируют его состояние. В отличие от Ботокса, Диспорта и Ксеомина, в российском средстве применяется животный желатин, а не человеческая сыворотка альбумин.

Последний компонент любого препарата для ботулинотерапии – сахара или соли. В Ботоксе это натрия хлорид, в Диспорте – лактоза, в Ксеомине – сахароза, в Лантоксе – декстран и сахароза. В состав Релатокса входит мальтоза. По-другому ее называют солодовым сахаром.

Из всего состава препарата недоверие может вызвать только животный желатин. Есть мнение, что из-за него можно заразиться коровьим бешенством. Но производитель уверяет, что перед производством Релатокса все поступающее сырье тщательно проверяется, поэтому риска нет. За все время применения препарата в косметологии еще не было случаев заражения бешенством.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

У животного желатина есть преимущество перед альбумином. Токсин лучше стабилизируется, уменьшается степень диффузии, то есть препарат растекается по соседним тканям не так сильно, как Ботокс, Диспорт или Ксеомин. Единственный минус вещества – возможность развития осложнений у людей, склонных к аллергическим реакциям.

Усиление действия Релатокса происходит при приеме антибиотиков и миорелаксантов. Из-за такого сочетания возникают осложнения, поэтому до и после процедуры нельзя принимать такие лекарства в течение 2 недель. Сеанс стоит перенести, если планируется операция под общим эндотрахеальным наркозом.

Витамины группы B и некоторые антидепрессанты угнетают действие Релатокса. Такое воздействие неопасно, но результат процедуры продержится меньше, чем планировалось. Совместимость препарата с алкоголем лучше не проверять на себе.

Инъекции Релатокса хорошо сочетаются с филлерами. Процедуры дополняют друг друга, не вызывая осложнений, только между ними должно пройти не менее 2 недель. Аппаратные косметологические методики после Релактоса не рекомендуются – они быстрее выведут токсин из мышц. Пилинги и другие агрессивные процедуры можно проводить только через месяц после уколов красоты.

Действие препарата 

усиливается при одновременном применении антибиотиков группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, полимиксинов, средств уменьшающих нервно-мышечную передачу (в т.ч. недеполяризующих миорелаксантов).

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения 1 флакон содержит: ботулинический токсин типа A 100 ЕД.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения 1 флакон содержит: ботулинический токсин типа A 50 ЕД.

Противопоказания

Инъекции Релатокса могут нанести вред организму при некоторых заболеваниях и состояниях. Ограничения к процедуре:

  • беременность и период лактации;
  • возраст менее 18 лет;
  • инфекционные заболевания;
  • психические отклонения;
  • гемофилия;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • миастения;
  • заболевания нервной системы;
  • обострение хронических патологий;
  • злокачественные опухоли;
  • сильная близорукость;
  • незажившие повреждения, дерматологические высыпания, родинки и другие образования в области инъекций.

Беременность считается противоречивым ограничением. Если девушке делали уколы Релатокса, а через некоторое время она узнавала, что ждет ребенка, никаких последствий ни для него, ни для матери не было. И все же при беременности не стоит идти на риск. Случаев применения токсина при беременности немного, поэтому у врачей нет возможности провести исследования.

предназначен для лечения блефароспазма, спастичности мышц верхней конечности после перенесенного ишемического инсульта, коррекция гиперкинетических складок лица (мимических морщин) у взрослых.

Перед разведением препарата 

центральную часть пробки флакона обрабатывают спиртом этиловым. Препарат растворяют, вводя во флакон 1-8 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида для инъекций путем прокола пробки стерильной иглой длиной 23 или 25 мм. Запрещается открывать флакон и удалять пробку. Раствор препарата представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Приготовленный инъекционный раствор вводят инсулиновым шприцем с несъемной иглой диаметром 0,27-0,29 мм. Положение пациента при введении препарата в мышцы лица – сидя на стуле, затылок зафиксирован.

Дозы и способы введения препарата при коррекции мимических морщин

Сглаживание межбровных морщин

В процессе формирования межбровных морщин участвуют m. corrugator supercilii (мышца, сморщивающая бровь) и m. procerus (мышца гордецов).

Для определения места инъекций с целью устранения межбровных морщин пациента просят нахмуриться, в этот момент хорошо пальпируется m. corrugator supercilii (мышца, сморщивающая бровь), при этом точка наиболее выраженной мышечной активности должна находиться на 0,5 см вверх от верхнего медиального края брови.

Глубина введения иглы – 7-10 мм. Если игла упрется в надкостницу, ее надо вытянуть на 1 мм и после этого ввести препарат. Точка введения препарата в m. procerus (мышца гордецов) располагается в центре линии, соединяющей медиальные края бровей. Положение иглы – спереди назад, глубина введения иглы – 2-3 мм.

Предлагаем ознакомиться  Как сделать увлажняющую маску для волос

В каждую точку вводят препарат Релатокс от 2,5 до 7,5 ЕД в зависимости от выраженности морщин, возраста и пола. Общее количество препарата, введенного в эту область, не должно превышать 25 ЕД.

Сглаживание горизонтальных морщин в области лба.

В образовании горизонтальных морщин в области лба участвует m. epicranius (мышца надчерепная). Для сглаживания лобных морщин пациента просят поднять брови и на максимуме амплитуды отмечают точки с наиболее выраженной мимической активностью. С целью исключения птоза брови, расстояние между точкой инъекции и верхним краем брови должно составлять не менее 2 см.

Используется 5-10 точек и в каждую вводят от 1,25 ЕД до 2,5 ЕД препарата РЕЛАТОКС. При незначительно выраженных морщинах вводится по 2,0-2,5 ЕД в середину лобной области правой и левой стороны. При желании пациента сохранить движение кончиков бровей, точки инъекции можно расположить V- образно. Если у пациента очень высокий лоб и складки образуются близко под линией волос, можно дополнительно ввести по 1,25-2,5 ЕД в 2-3 точки параллельно линии роста волос. Общее количество препарата на данную область не должно превышать 20 ЕД.

Сглаживание морщин в периорбитальной области

Морщины, расходящиеся радиально вокруг глаз, так называемые «гусиные лапки», возникают в результате активности круговой мышцы глаза. Для выбора дозы надо попросить пациента рассмеяться и в это время очертить примерные границы области кожи с максимальным количеством складок.

Для уменьшения «гусиных лапок» необходимо произвести несколько инъекций (от 2 до 4 с каждой стороны) в область проекции m. orbicularis oculi(мышца глаза круговая) на расстоянии не менее чем 1 см от наружного угла глаза, а также в область латеральной части нижнего века в местах максимальной мышечной активности.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

Расчет дозы производится исходя из площади этой поверхности в покое: в каждую точку вводится 2,0-2,5 ЕД препарата, диффузия из одной точки имеет радиус 0,5-1,0 см, следовательно, расстояние между точками введения должно составлять в среднем 1,0-2,0 см. Максимально допустимое количество вводимых в периорбитальную область единиц не более 25 ЕД на одну сторону. Чтобы не нарушать пропорции лица, необходимо тщательно следить за симметричностью расположения точек введения.

Препарат в области «гусиных лапок» не вводится очень низко, так как возможно нарушение симметричности углов рта и носогубной складки вследствие диффузии препарата в область m. zygomaticus major (мышца скуловая большая).

Сглаживание морщин в области спинки носа

При наличии выраженных морщин в области спинки носа препарат вводится непосредственно в m. nasalis (мышца носовая) с каждой стороны по 2,5 ЕД препарата.

Сглаживание морщин в нижней части лица

Крылья носа. Препарат вводится непосредственно в крыльную часть m. nasalis (мышца носовая) по 2,5 ЕД с каждой стороны.

Верхняя губа. Инъекции производятся вдоль красной каймы верхней губы внутрикожно непосредственно в морщины, отступая от края на 2 мм, по 1,25 ЕД в каждую точку, количество точек от 4 до 6.

Углы рта. Препарат вводится подкожно в количестве 2,5 ЕД непосредственно в m. depressor anguli oris (мышца, опускающая угол рта).

Подбородок. Препарат вводится подкожно в количестве 2,5 ЕД непосредственно в m. mentalis (мышца подбородочная).

Дозы, схемы и способ введения препарата при лечении блефароспазма

Микроген

При лечении блефароспазма препарат вводится поверхностно внутримышечно шприцем с иглой калибром 28-30 в следующие точки: две точки на верхнем веке, одна точка на латеральной половине нижнего века и одна точка у латерального угла глаза. В каждую точку следует вводить 2,5-5,0 ЕД. Средняя начальная доза 15-25 ЕД на одну сторону.

Максимально допустимое количество вводимых в периорбитальную область единиц не более 25 ЕД на одну сторону.

Выраженный клинический эффект от введения препарата проявляется в интервале от 2 до 14 дней после инъекции, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, и длиться в течение 4-6 месяцев.

– клиническое подтверждение действия токсина на инъецированную мышцу (мышцы), которое может включать электромиграфическое (ЭМГ) исследование, выполняемое опытным специалистом в специализированном отделении;

– анализ причин неэффективности процедуры, например, неадекватный выбор точек для ииъещии, недостаточная доза, неправильная техника инъекции, признаки фиксированной контрактуры, слабость мышц-антагонистов, формирование токсин нейтрализующих антител;

– повторная оценка целесообразности лечения ботулиническим токсином типа А;

– при отсутствии каких-либо нежелательных эффектов, связанных с первым введением препарата, при повторной процедуре должны быть соблюдены следующие условия: коррекция дозы с учетом анализа причин неэффективности предыдущей процедуры; ЭМГ-контроль; интервал между процедурами должен составлять не менее 3- х месяцев.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

При отсутствии эффекта от введения препарата или снижении его выраженности после повторных инъекции, следует рекомендовать другие методы лечения.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: возраст до 18 лет; воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции; острая фаза инфекционных заболеваний; выраженный гравитационный птоз тканей лица; выраженные грыжи в области верхних и нижних век; период менее 3 месяцев после перенесенной хирургической операции на лице; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует применять с крайней осторожностью и под постоянным контролем у пациентов с субклиническими или клиническими признаками нарушения нервно-мышечной передачи, например при миастении или миастеноподобных синдромах (в т.ч. синдром Ламберта-Итона), также у пациентов с патологическими изменениями роговицы, экхимозами (в области введения препарата).

Предлагаем ознакомиться  Применение кокосового масла для лица. Рецепты масок

При высокой степени миопии, закрытоугольной глаукоме введение препарата определяется по результатам заключения офтальмолога. Редкое моргание, связанное с введением ботулинического токсина в круговую мышцу глаза, может приводить к возникновению патологических изменений роговицы и требует дальнейшего наблюдения у специалиста.

При аллергологическом анамнезе, особенно повышенной чувствительности к препаратам, содержащим белки, следует учитывать риск возникновения аллергической реакции при оценке возможной пользы лечения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора – порошковая масса спрессована в таблетку белого или бело-желтого цвета, которая разводится перед введением. Средство фасуется в стеклянные флаконы или полимерные банки с закрывающейся пластиковой крышкой, помещается в картонные упаковки. Иногда встречаются блистер-вкладыши с 1-2 ампулами Релатокса.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

В отличие от Ботокса, Диспорта и Ксеомина, российский препарат выпускается в 2 вариантах – по 50 и 100 ЕД во флаконе.

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 50 ЕД: фл. 50 ЕД – флаконы (1) – контейнеры полимерные (1) или банки полимерные (1) – пачки картонные.

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 100 ЕД: фл. 100 ЕД – флаконы (1) – контейнеры полимерные (1) или банки полимерные (1) – пачки картонные.

Принцип действия

Любой препарат на основе этого нейротоксина – миорелаксант, то есть применяется для расслабления мышц. После инъекций Релатокса мускулатура парализуется и перестает сокращаться из-за нарушения связи с нервными импульсами, поэтому разглаживаются мимические морщины. Наиболее эффективно средство действует в верхней трети  лица – в области лба и межбровья.

После инъекций Ботокса результат заметен не сразу – токсину необходимо время, чтобы «встать» на место. Обычно первый эффект проявляется через 2-3 дня после процедуры, затем в течение 1-2 недель он закрепляется. Производитель Релатокса указывает такие же сроки в инструкции к своему препарату.

Однако по отзывам косметологов, российский препарат начинает действовать быстрее своих аналогов. Уже через 2-3 часа после сеанса заметно, как морщины начинают разглаживаться, а через 4-5 дней результат достигает пика.

Побочные действия

Косметологи замечают, что после применения Релатокса возникает меньше побочных эффектов. Обычно все ограничивается небольшой отечностью кожи, которая приходит в норму через 1-2 дня. Реже проявляются следующие побочные эффекты:

  • покраснение;
  • боль и раздражение;
  • синяки в местах инъекций;
  • ощущение стянутости кожи;
  • головная боль;
  • аллергия;
  • общая мышечная слабость, сонливость;
  • головокружение;
  • потеря аппетита;
  • расстройство стула, тошнота;
  • слезоточивость или сухость в глазах, светобоязнь;
  • кратковременное повышение температуры до 37 градусов.

Серьезные осложнения возникают еще реже. Они могут быть спровоцированы ошибкой косметолога, игнорированием противопоказаний или неправильным уходом.

Миграция препарата в соседние ткани и концентрация там в большом количестве вызывает асимметрию черт лица. Если в область вокруг губ ввели слишком много единиц Релатокса, возникают проблемы с речью, глотанием и бесконтрольным слюноотделением. При проникновении средства через глазную мембрану развиваются офтальмологические заболевания, нарушения зрения.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

Местные реакции: боль в месте инъекции, раздражение и отек, уплотнение, эритема, стянутость кожи, гиперемия в месте введения (в очень редких случаях возможна разлитая гиперемия), микрогематомы, экхимозы, точечный кератит.

При неквалифицированном выполнении процедуры возможны травмы иглой жизненно важных структур (нервов, сосудов).

Реакции, связанные с распространением препарата на мышечные группы, расположенные вблизи места инъекции: опущение межбровной области, латеральных участков бровей, птоз, нарушение аккомодации, сухость в глазах, фотофобия и повышенная слезоотделение, трудность смыкания век, лагофтальм, парез мимической мускулатуры, паралич мимической мускулатуры, ассиметрия углов рта, нарушение артикуляции, онемение губ.

Системные реакции: общая слабость, головная боль, головокружение, тошнота, сонливость. Возможно кратковременное повышение температуры тела до субфебрильных цифр (до 37,5 °С).

Когда применяется

Основное показание для действия Релатокса – мимические морщины на лбу, в области между бровями или в зоне вокруг глаз. Менее выраженным будет эффект при введении средства в носогубные складки, в скулы, вокруг рта, в шею и зону декольте.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

В медицине препарат применяют в следующих случаях:

  • блефароспазм (непроизвольное смыкание века);
  • спазмы мускулатуры, возникающие в области лица или тела, в том числе из-за врожденных патологий или перенесенного инсульта;
  • мигрень;
  • гипергидроз (повышенный уровень потливости) в подмышечных впадинах и на ладонях, менее эффективно на ступнях;
  • спазмы конечностей у детей с ДЦП.

В косметологии инъекции Релатокса разрешены с 18 до 65 лет. В медицине препарат применяют по достижении пациентом двух лет. Косметологи рекомендуют начинать курс процедур еще до того, как появились первые морщины. В особенности это касается людей с активной мимикой – складки и заломы не заставят себя ждать. Но их появление можно отсрочить уколами красоты.

Как проходит процедура

К инъекциям Релатокса не нужно готовиться. Необходимо только пройти предварительную консультацию у косметолога. Он изучит лицевую мускулатуру, определит дозировку препарата и точки инъекций, убедится в отсутствии противопоказаний.

За 2 недели до процедуры необходимо прекратить прием антибиотиков, гормонов, препаратов, влияющих на свертываемость крови. Их сочетание с Релатоксом вызовет осложнения и сократит срок действия токсина.

Расчет дозировки

Количество единиц Релатокса определяется степенью выраженности морщин и областью их возникновения. Косметолог определяет дозировку после изучения лицевой мускулатуры клиента. Врач может только ориентироваться на средние значения:

  1. Межбровное пространство и «мышца гордецов» – от 2,5 до 7,5 ЕД в каждую точку, максимум 25 ЕД на всю зону. Для определения мест уколов клиенту необходимо нахмуриться.
  2. Лоб – 1,25–2,5 ЕД в каждую из 5–10 точек, дополнительно допускается введение по 1,25–2,5 ЕД в 2-3 точки около линии роста волос параллельно ей. Максимум для зоны – 20 ЕД Релатокса. Чтобы определить места уколов, клиент должен поднять брови, изображая удивление.
  3. Область вокруг глаз («гусиные лапки») – от 0,5 до 2,5 ЕД в каждую из 2-4 точек, максимум для зоны 25 ЕД. Для определения мест уколов клиент должен улыбнуться или рассмеяться.
  4. Переносица и крылья носа – от 1,25 до 2,5 ЕД в каждую из 1-2 точек с обеих сторон.
  5. Область вокруг рта – от 0,5 до 2,5 ЕД в каждую из 1-6 точек.
Предлагаем ознакомиться  Как развести марганцовку для обработки родинки

Этапы процесса

Во время сеанса клиент лежит на кушетке. Косметолог отмечает точки введения Релатокса маркером. Врач должен вскрыть упаковку с препаратом при клиенте – средство не должно храниться в открытом виде либо в шприце даже в холодильнике. Для разведения Релактоса применяют 0,9%-физраствор (1-8 мл на флакон).

Когда препарат готов, кожу клиента очищают и дезинфицируют, применяют местную анестезию. Она необходима, поскольку, в отличие от Ботокса и других аналогов, уколы российским препаратом болезненные, их тяжело переносят даже люди с высоким болевым порогом.

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

Инъекции делаются инсулиновым шприцем с тонкой короткой иглой. Ее вводят под углом 45 или 90 градусов в зависимости от обрабатываемой зоны. Некоторые косметологи просят клиентов 4-5 минут активно проявлять мимику, чтобы препарат равномерно распределился. Другие врачи советуют «гримасничать» 1-2 часа. Вся процедура занимает не более 30 минут, затем можно продолжить заниматься обычными делами.

Реабилитация

Период восстановления после инъекций Релатокса такой же, как после уколов других препаратов для ботулинотерапии. Кожа полностью приходит в норму за 2-3 недели, хоть визуальный эффект и проявляется раньше.

Во время реабилитации придется придерживаться следующих запретов:

  • не спать на животе (3-5 дней);
  • не принимать горячий душ (3-4 дня);
  • не употреблять алкоголь (минимум 3 дня, а лучше 2 недели);
  • не посещать баню, сауну, бассейн пляж (7-10 дней);
  • не загорать, в том числе в солярии (2 недели);
  • не принимать антибиотики, гормоны и антикоагулянты (минимум 2 недели);
  • не заниматься спортом (хотя бы 1 неделю);
  • не принимать витамины группы b (2-3 недели);
  • не делать массаж на лице (2-4 недели).

Передозировка

Больные с симптомами отравления ботулиническим токсином А (общая слабость, птоз, диплопия, затруднение глотания и расстройство речи, парез дыхательной мускулатуры) должны быть госпитализированы.

При параличе дыхательных мышц необходимо проведение интубации и перевод на искусственную вентиляцию легких до улучшения состояния больного.

Передозировка Релатоксом встречается редко. Она проявляется общей слабостью, затруднением глотания, двоением в глазах, расстройством речи, нарушением дыхания. Характерный симптом – опущение одного или двух век на третью часть, наполовину или полностью. При передозировке необходимо срочная госпитализация.

Условия хранения препарата РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином

Препарат 

хранить при температуре от 2 до 8°С в отдельной закрытой маркированной пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке. Хранить и транспортировать в соответствии с СП 3.3.2.1248-03

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Препарат отпускается, хранится и применяется в специализированных медицинских учреждениях.

Инъекции раствора препарата должен проводить высококвалифицированный врач, имеющий специальную подготовку в специализированных стационарах или амбулаторно, в условиях процедурного кабинета.

Указания по обработке остатков раствора препарата. Сразу же после проведения инъекции оставшийся раствор препарата во флаконе и в шприце следует инактивировать разбавленным раствором гипохлорита натрия (содержащим 1% активного хлора).

Релатокс: состав, форма выпуска, правила применения

Пролитый раствор препарата вытирают абсорбирующей салфеткой, смоченной в разбавленном растворе гипохлорита натрия.

Дезинфекцию производить согласно установленным требованиям. Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с раствором препарата, должны быть утилизированы способами, предусмотренными для уничтожения биологических отходов.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

После введения препарата может развиться мышечная слабость, головокружение и расстройства зрения, может создаваться опасность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами.

Отзывы

“Пришло время избавляться от морщин, выбрали со специалистом инъекции Релатокса. Кололи в лоб и межбровье, со скидкой получилось 5300 рублей. Первый результат я увидела через 8 часов, на следующий день было еще лучше. Морщины полностью разгладились к концу 6 дня, потом только соблюдала правила. Держится уже 6 месяцев, но чувствую, что эффект начал ослабевать”.

“В первый раз делала Ботокс, во второй решила колоть Релатокс. Последний в разы больнее, даже анестезия не помогает. Прошла уже неделя, а никакого результата я не вижу. После Ботокса уже на 3 день были заметны изменения”.

https://www.youtube.com/watch?v=-H9KnbfLMVY

“Работаю косметологом, недавно прошла курсы по Релатоксу. Мне нравится с ним работать, только немного сложнее контролировать дозировку, так как рассчитывается по сотым долям единиц. Клиентам результат нравится. Препарат стоит дешевле Ботокса, да и действует дольше”.